Bedaquiline

Bedaquiline (Ticari adı: Sirturo, kod adları: TMC207 ve R207910) bir diarylquinoline türevi anti-tüberküloz ilaçtır. Koen Andries ve ekibi tarafından Janssen Pharmaceuticada keşfedildi.[1] Tüberküloz tedavisinde, 40 yıldan fazla bir aradan sonra üretilen ilk ilaçtır.[2][3] Özellikle çok ilaca dirençli tüberküloz tedavisi için onay almıştır.

Gelişimi

7 yılda ilaç geliştirildikten ve 47 hasta üzerinde denendikten sonra tüberküloz tedavisinde etkili olduğunu gösterilmiştir. Antimikrobiyal Ajanlar ve Kemoterapi Interscience Konferansında (ICAAC), ilk kez 2004 yılında tarif edilmiştir TMC207'nin, faz II çalışması başarıyla tamamlanmış Tibotec ve TB ittifak tarafından pazarlanmaktadır.

Etki mekanizması

Bedaquiline ATP sentaz'ın proton pompasını etkiler. Bu mekanizma DNA girazı hedefleyen kinolonlardan farklıdır.[4]

Kaynakça

  1. ↑ de Jonge MR, Koymans LH, Guillemont JE, Koul A, Andries K (June 2007). "A computational model of the inhibition of Mycobacterium tuberculosis ATPase by a new drug candidate R207910". Proteins 67 (4): 971–80. DOI:10.1002/prot.21376. PMID 17387738.
  2. ↑ "FDA Approves 1st New Tuberculosis Drug in 40 Years". ABC News. 4 Ocak 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. http://web.archive.org/web/20130104001025/http://abcnews.go.com:80/Health/wireStory/fda-approves-tuberculosis-40-years-18100650. Erişim tarihi: 31 December 2012.
  3. ↑ "F.D.A. Approves New Tuberculosis Drug". New York Times. 17 Mayıs 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. http://web.archive.org/web/20130517000220/http://www.nytimes.com/2013/01/01/business/fda-approves-new-tuberculosis-drug.html?_r=0. Erişim tarihi: 31 December 2012.
  4. ↑ Kotz J (June 2005). "Targeting tuberculosis". Nature Chemical Biology. DOI:10.1038/nchembio002.
This article is issued from Vikipedi - version of the 12/24/2016. The text is available under the Creative Commons Attribution/Share Alike but additional terms may apply for the media files.