Tetrasiklin
|
Tetrasiklin | |
| IUPAC adı | |
| CAS numarası 60-54-8 |
ATC kodu A01AB13 |
| Kimyasal formülü | C22H24N2O8 |
| Moleküler ağırlığı | 444.435 g/mol |
| Biyoyararlanma | |
| Metabolizma | |
| Yarı ömrü | 6-11 saat |
| Atılım | |
| Hamilelik kategorisi | D: (ABD)
D: (AUS) |
| Yasal statüsü | reçeteyle |
| Kullanımı | |
(Bu makalede genel olarak tetrasiklinlerin -tetrasiklin antibiyotikleri- çerçevesi çizilse de, spesifik olarak tetrasiklin çeşitlerinden "tetrasiklin" için yazılmıştır.)
Tanım ve tarihçe
Tetrasiklin, Streptomyces rimosus isimli bakteri tarafından üretilen bir antibiyotiktir. Birçok bakteriyel enfeksiyonlarda kullanılır. Tetrasiklinler bugün bir grup antibiyotiğe verilen genel isimdir, tetrasiklin de bu antibiyotiklerden birisidir.
1950'li yıllarda, Pfizer şirketinde Lloyd Conover tarafından keşfedilmiştir. Formülü, C22H24N2O92H2O, 1952 yılında Woodward tarafından keşfedildi. 1955 yılında ise patenti alınmıştır.
Kimyevî olarak, sarı renkli bir sodyum tuzudur. Alkol, aseton ve propilen glikolde çözünür. pH seviyesi 2-5 arasında değişir. 185 °C sıcaklıkta bozunur. Gram (+) bakteriler, gram (-) bakteriler, Riketsialar, Clamidialar, mikroplazmalar ve amipler gibi büyük bir mikrobik saha içinde etkilidir. Çok geniş bir spekturumaları olsa da en az selektif antibiyotiklerdendir.
Vücutta, karaciğer tarafından kan dolaşımından alınır, konsantre edilip safra yoluyla bağırsağa gönderilir. Buradan tekrar emilip kana geçer ve daha sonra böbrekler tarafından vücuttan atılırlar.
Tetrasiklin dışında, 5 tane daha farklı etki şiddetlerine sahip tetrasiklin antibiyotikleri grubundan antibiyotik mevcuttur. Bu tetrasiklin çeşitlerini sıralarsak:
- Tetrasiklin
- Doksisiklin
- Minosiklin
- Demeklosiklin
- Metasiklin
- Oksitetrasiklin
Etki mekanizması
Tetrasiklin hücre büyümesini protein sentezini (translasyon) engelleyerek önler. Bakteri ribozomlarının, 30 S alt-ünitelerine bağlanır ve amino-asil tRNA'nın ribozoma bağlanmasını önler. Bakteriyostatik (bakteri üremesini ve gelişmesini önleyici) etkisi vardır.
Kullanımı, yan-etkileri
Doktorların tavsiyesi genelde aç karnına alınmasıdır. Zira tetrasiklin süt, süt ürünleri, kalsiyum, magnezyum,alüminyum hidroksitle birlikte alındığında emilimi bozulur.
Ayrıca, tetrasiklinler kullanma süresi dolduktan sonra kullanılmaları halinde zehirlenmeye yol açabilirler. Tetrasiklinler zamanla toksik olma özelliğine sahip nadir antibiyotiklerdendir, bu yüzden kullanım süresi dolduktan sonra kullanılırsa, özellikle böbreklere zarar verebilirler. Böbrek hastalarında, hamile kadınlarda ve küçük yaştaki çocuklarda (8 yaş altı) kullanılmamalıdırlar.
Tetrasiklin kullanımı neticesinde bazı yan etkiler ortaya çıkabilir, özellikle uzun süreleri kullanımlarda sindirim sistemi, cilt, kemik, karaciğer gibi yapılarda çeşitli negatif yan etkiler görülebilir.