Sisplatin

Sisplatin
Sistematik (IUPAC) adı
cis-diamminedichloroplatinum(II)
Kimlik belirteçleri
CAS numarası	15663-27-1
ATC kodu	L01
PubChem	84691
DrugBank	APRD00359
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül	Cl2H6N2Pt
Moleküler ağırlık	300.05 g/mol g/mol
Farmakokinetik özellikler
Proteine bağlanma	90%
Yarılanma ömrü	30-100 Saat
Atılma	İdrarla
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi	ABD - D
Uygulama yolu	İntravenöz

Sisplatin, kemoterapide kanseri tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır.

Metabolizma

Sisplatin, hızlı bir şekilde enzimatik değişime uğrayarak aktif olmayan metabolitlerine dönüşür. IV bolus uygulamayı takiben sisplatinin plazma düzeyleri bifazik şekilde azalır. Başlangıç plazma yarı ömrü 25-49 dakikadır ve dağılım sonrası yan ömrü 58-73 saattir. DNA çift zincirinde çapraz bağlanma yapar.

Eliminasyon

Sisplatin esas olarak idrarla vücuttan atılır. Protein ve dokulara bağlanmanın çok fazla olması eliminasyon fazımn uzamasına veya tamamlanmamasına neden olur. İlk 5 gün içinde kümülatii idrarla eliminasyon, dozun %27-%43'ü kadar olmaktadır. Safra veya bağırsaklar yoluyla eliminasyon olup olmadığını saptamak için veriler yetersizdir. Böbrek yetmezliğinin sisplatinin vücuttan atılımı üzerindeki etkileri tam olarak değerlendirilmemiştir: böbrek fonksiyonu azalmış kişilerde vücuttan atılım bozulmuş olabilir. Böbrek fonksiyonu yetersiz olan hastalarda protein-olmayanlara bağlanan platinin plazma konsantrasyonları yükselmiş olabilir. Sınırlı sayıdaki veri sisplatinin hemodiyaliz ile asgari düzeyde uzaklaştırıldığını göstermektedir.

Endikasyonları

Sisplatin ya tek başına veya onaylı diğer kemoterapötik ajanlarla kombine olarak aşağıda belirtilen hastalıkların palyatif tedavisinde endikedir:

Metastaz olmuş testis tümörleri:

Uygun cerrahi müdahale ve/veya radyoterapi yapılmış metastaz olmuş testis tümörleri olan hastalarda, onaylanmış diğer kemoterapötik ajanlarla birlikte yerleşik kombinasyon tedavisinde. Metastaz olmuş över tümörleri:

Uygun cerrahi müdahale ve/veya radyoterapi yapılmış metastaz olmuş över tümörleri olan hastalarda, onaylanmış diğer kemoterapötik ajanlarla birlikte yerleşik kombinasyon tedavisinde. Yerleşik kombinasyon tedavisi sisplatin ve siklofosfamid içerir. Sisplatin tek ajan olarak, daha önce sisplatin tedavisi görmemiş, standart kemoterapiye dirençli metastaz olmuş över tümörleri olan hastalarda ikincil tedavi olarak endikedir.

İlerlemiş mesane kanseri

Sisplatin, cerrahi müdahale ve/veya radyoterapi gibi lokal tedavilere artık cevap vermeyen tranzisyonel hücre mesane kanseri olan hastalarda tek ajan olarak endikedir.

Kontrendikasyonları

Bu ilaca veya diğer platin içeren bileşiklere karşı aşın hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda, Daha önce varolaç böbrek yetmezliği veya işitme kaybı olan hastalarda, Omurilik baskılaması (miyelosüpresyon) olan hastalarda, Dehidratasyonu olan hastalarda sisplatin kontrendikedir.

Uyarılar ve Önlemler

Sisplatin, sadece, kanser kemoterapötik ajanlarının uygulamasında tecrübeli olan doktorların gözetiminde uygulanmalıdır. Tedavi ve olabilecek komplikasyonlara uygun müdahaleyi temin için yeterli diyagnostik ve tedavi edici gereçler el altında bulunmalıdır.