Sisplatin
Sisplatin | |
---|---|
Sistematik (IUPAC) adı | |
cis-diamminedichloroplatinum(II) | |
Kimlik belirteçleri | |
CAS numarası | 15663-27-1 |
ATC kodu | L01 |
PubChem | 84691 |
DrugBank | APRD00359 |
Kimyasal özellikler | |
Kimyasal formül | Cl2H6N2Pt |
Moleküler ağırlık | 300.05 g/mol g/mol |
Farmakokinetik özellikler | |
Proteine bağlanma | 90% |
Yarılanma ömrü | 30-100 Saat |
Atılma | İdrarla |
Tedavi bilgileri | |
Gebelik kategorisi | ABD - D |
Uygulama yolu | İntravenöz |
Sisplatin, kemoterapide kanseri tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır.
Metabolizma
Sisplatin, hızlı bir şekilde enzimatik değişime uğrayarak aktif olmayan metabolitlerine dönüşür. IV bolus uygulamayı takiben sisplatinin plazma düzeyleri bifazik şekilde azalır. Başlangıç plazma yarı ömrü 25-49 dakikadır ve dağılım sonrası yan ömrü 58-73 saattir. DNA çift zincirinde çapraz bağlanma yapar.
Eliminasyon
Sisplatin esas olarak idrarla vücuttan atılır. Protein ve dokulara bağlanmanın çok fazla olması eliminasyon fazımn uzamasına veya tamamlanmamasına neden olur. İlk 5 gün içinde kümülatii idrarla eliminasyon, dozun %27-%43'ü kadar olmaktadır. Safra veya bağırsaklar yoluyla eliminasyon olup olmadığını saptamak için veriler yetersizdir. Böbrek yetmezliğinin sisplatinin vücuttan atılımı üzerindeki etkileri tam olarak değerlendirilmemiştir: böbrek fonksiyonu azalmış kişilerde vücuttan atılım bozulmuş olabilir. Böbrek fonksiyonu yetersiz olan hastalarda protein-olmayanlara bağlanan platinin plazma konsantrasyonları yükselmiş olabilir. Sınırlı sayıdaki veri sisplatinin hemodiyaliz ile asgari düzeyde uzaklaştırıldığını göstermektedir.
Endikasyonları
Sisplatin ya tek başına veya onaylı diğer kemoterapötik ajanlarla kombine olarak aşağıda belirtilen hastalıkların palyatif tedavisinde endikedir:
Metastaz olmuş testis tümörleri:
Uygun cerrahi müdahale ve/veya radyoterapi yapılmış metastaz olmuş testis tümörleri olan hastalarda, onaylanmış diğer kemoterapötik ajanlarla birlikte yerleşik kombinasyon tedavisinde. Metastaz olmuş över tümörleri:
Uygun cerrahi müdahale ve/veya radyoterapi yapılmış metastaz olmuş över tümörleri olan hastalarda, onaylanmış diğer kemoterapötik ajanlarla birlikte yerleşik kombinasyon tedavisinde. Yerleşik kombinasyon tedavisi sisplatin ve siklofosfamid içerir. Sisplatin tek ajan olarak, daha önce sisplatin tedavisi görmemiş, standart kemoterapiye dirençli metastaz olmuş över tümörleri olan hastalarda ikincil tedavi olarak endikedir.
İlerlemiş mesane kanseri
Sisplatin, cerrahi müdahale ve/veya radyoterapi gibi lokal tedavilere artık cevap vermeyen tranzisyonel hücre mesane kanseri olan hastalarda tek ajan olarak endikedir.
Kontrendikasyonları
Bu ilaca veya diğer platin içeren bileşiklere karşı aşın hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda, Daha önce varolaç böbrek yetmezliği veya işitme kaybı olan hastalarda, Omurilik baskılaması (miyelosüpresyon) olan hastalarda, Dehidratasyonu olan hastalarda sisplatin kontrendikedir.
Uyarılar ve Önlemler
Sisplatin, sadece, kanser kemoterapötik ajanlarının uygulamasında tecrübeli olan doktorların gözetiminde uygulanmalıdır. Tedavi ve olabilecek komplikasyonlara uygun müdahaleyi temin için yeterli diyagnostik ve tedavi edici gereçler el altında bulunmalıdır.