Meloksikam
| Meloksikam | |
|---|---|
 | |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
|
(8E)-8-[hydroxy-[(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)amino] methylidene]-9-methyl-10,10-dioxo-10λ6-thia-9- azabicyclo[4.4.0]deca-1,3,5-trien-7-one | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 71125-38-7 |
| ATC kodu | M01 AC06 |
| DrugBank | APRD00529 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C14H13N3O4S2 |
| Moleküler ağırlık | 351,403 g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Proteine bağlanma | % 99.4 |
| Metabolizma | Hepatik |
| Yarılanma ömrü | 15-20 saat |
| Atılma | Renal |
| Tedavi bilgileri | |
| Yasal durum | Reçete ile satılır |
| Uygulama yolu | Oral |
Meloksikam (ticari adı Movalis, Melox, Zeloxim,...) primer dismenore, ameliyat sonrası ağrı, romatoid artrit ve osteoartrit semptomlarını azaltmak için kullanılan bir non steroidal antienflamatuar ilaç etken maddesidir. Piroksikamla çok benzeşmektedir. Bir selektif COX-2 inhibitörü bir olan non-streoid antienflamatuvar olan bir ilaçtır. COX-2 spesifik ürünler gibi miyokardiyal prostasiklini inhibe etmediği için hipertansiyona ve ödeme neden olmaz. Kardiyovasküler risk açısından oldukça güvenli bir alternatiftir. Meloksikam’ın, bazı klasik NSAİ ilaçlar tarafından indüklenen trombosit agregasyonu inhibisyonu sonucu oluşan kanama zamanının uzaması üzerine etkisi yoktur.
Kullanım yeri
Romatoid artrit, Osteo artrit ve miyalji başta olmak üzere her türlü kas iskelet sistemine bağlı ağrı ve enflamasyonlu durumlarda kullanılır. Bununla birlikte yüksek güvenirlik ve etkinliğe sahip olmasından dolayı dismenore, bel ağrısı, postoperatif analji ve dental girişimlere bağlı ağrılarda da kullanılır. Ardışık tedaviye uygun olup,günde tek doz kullanımı ile yüksek hasta uyumu sağlar.
Kullanım şekli
Romatoid artrit: Günde 15 mg. Terapötik cevaba göre doz günde 7.5 mg'a indirilebilir. Osteoartrit: Günde 7.5 mg. Gerektiğinde bu doz, günde 15 mg'a yükseltilebilir. Advers reaksiyon riski yüksek olan hastalarda tedaviye günde 7.5 mg'la başlanmalıdır. Ağır böbrek yetmezliği olan diyaliz hastalarında günlük toplam doz 7.5 mg'ı aşmamalıdır. Önerilen maksimum günlük toplam dozu 15 mg'dır. Çocuklarda kullanılmamalıdır.
Endikasyonları
Romatoid artritin semptomatik tedavisi ve ağrılı osteoartritin (artroz, dejeneratif eklem hastalığı) semptomatik tedavisinde kullanılan bir nonsteroid antienflamatuvardır.
Kontrendikasyonları
Meloksikama veya ilaçtaki herhangi bir yardımcı maddeye karşı bilinen aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır. Asetil salisilik asitle ve diğer nonsteroid antienflamatuvar ilaçlarla çapraz duyarlılık olasılığı vardır. Asetil salisilik asit veya diğer nonsteroid antienflamatuvar ilaçlar verildikten sonra astım belirtileri, burun polipleri, anjiyoödem veya ürtiker gelişmiş olan hastalara verilmemelidir. Ayrıca; aktif peptik ülserasyonda, ağır karaciğer yetmezliğinde, diyaliz edilmeyen ağır böbrek yetmezliğinde, çocuklar ve 15 yaşından küçük olan adolesan çağındakilerde, gebelerde ve emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Uyarılar
Diğer bütün nonsteroid antienflamatuvar ilaçlarda olduğu gibi, anamnezinde gastrointestinal sistemin yukarı bölümünde hastalık hikâyesi bulunan ve antikoagülan kullanmakta olan hastalarda dikkatli olmak gerekir. Peptik ülserasyon veya gastrointestinal kanama görüldüğü takdirde tedavi durdurulmalıdır. Nonsteroid antienflamatuvar ilaçlar, böbrek perfüzyonunun normal sınırlar arasında devam ettirilmesini destekleyici rol oynayan renal prostaglandinlerin sentezini inhibe eder. Böbreğe gelen kan miktarı ve kan hacmi azalmış olan hastalarda bu ilaçların kullanılması, tedavinin durdurulmasından sonra tipik olarak tedavi-öncesindeki duruma dönülmesiyle sonuçlanan, klinik renal dekompansasyona neden olabilir. Dehidrasyon gelişmiş olan hastalarla konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik sendrom ve klinik böbrek hastalığı bulunan vakalar, diüretik kullananlar ya da hipovolemiyle sonuçlanabilecek büyük cerrahi girişimlerin uygulanacağı hastalar bu tip reaksiyon risklerinin artmış olduğu vakalardır. Bu hastalardaki nonsteroid antienflamatuvar ilaçlarla tedavinin başlangıcında, diürez hacmi ve böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmelidir. Ender olarak interstisyel nefrit, glomerülonefrit, renal medullar nekroz veya nefrotik sendrom nedeni olabilir. Hemodiyalizle tedavi edilen terminal dönem böbrek yetmezliği hastalarında kullanılacak dozu, 7.5 mg'ı aşmamalıdır. Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi dakikada >25 ml) olan hastalarda dozun azaltılması gerekmez. Serum transaminaz düzeylerinin veya karaciğer fonksiyonunu gösteren diğer parametrelerin yükseldiği, zaman zaman bildirilmiştir. Eğer anormallik şiddetli veya kalıcıysa, tedavi durdurulmalı ve hastada izleme testleri uygulanmalıdır. Klinik bakımdan stabil olan karaciğer sirozu vakalarında doz azaltılması gerekmez. Yıpranmış, zayıf düşmüş olan hastalar, yan etkileri daha az tolere edebildiklerinden, dikkatle kontrol altında tutulmalıdır. Karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyon bozukluklarının bulunma olasılığı daha çok olan yaşlı hastalarda dikkatli olmak gerekir. İlacın araç ve makina kullanma yeteneği üzerindeki etkileriyle ilgili olarak yapılmış özel bir çalışma yoktur. Ancak baş dönmesi ve göz kararması gibi advers etkiler ortaya çıkarsa, hastanın bu gibi aktivitelerden kaçınması önerilir. Gebelerde ve bebeğini emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Yan etkileri
Gastrointestinal: Dispepsi, bulantı, kusma, karın ağrısı, kabızlık, bağırsaklarda aşırı gaz bulunması, ishal (%1'den daha sık), transaminazlar ve bilirübin düzeyleri gibi karaciğer fonksiyon parametrelerinde geçici anormallikler, özofajit, gastroduodenal ülser, gizli veya makroskopik gastrointestinal kanama (%0.1-1 arasında), kolit (%0.1'den daha seyrek). Hematolojik: Anemi (%1'den daha sık). Kan sayımı anormallikleri ve bu arada lökosit formülü değişiklikleri, lökopeni ve trombositopeni. Miyelotoksik bir ilacın ve özellikle de metotreksatın birlikte verilmesi, sitopeni gelişmesi açısından zemin hazırlayan bir faktör olarak gözükmektedir (%0.1-1 arasında). Dermatolojik: Kaşıntı, deri döküntüsü (%1'den daha sık); stomatit, ürtiker (%0.1-1 arasında); fotosensitizasyon (%0.1'den daha seyrek). Respiratuvar: Aspirin veya diğer nonsteroid antienflamatuvar ilaç verilen bazı hastalarda akut astım gelişebildiği bildirilmiştir (%0.1'den daha seyrek). MSS: Sersemleme hissi, baş ağrısı (%1'den daha sık); baş dönmesi, kulak çınlaması, göz kararması (%0.1-1 arasında). Kardiyovasküler: Ödem (%1'den daha sık); kan basıncının yükselmesi, palpitasyon, deride kızarma (%0.1-1 arasında). Ürogenital: Böbrek fonksiyonu parametrelerinde anormallikler, serum kreatinin ve/veya üre düzeylerinin yükselmesi (%0.1-1 arasında).
İlaç etkileşimleri
En az iki nonsteroid antienflamatuvar ilacın birlikte verilmesi, sinerjik etki göstererek gastrointestinal ülserasyon ve kanama riskini artırabilir. Tiklopidin, sistemik olarak verilen heparin, trombolitikler kanama riskinde artışa neden olur. Birlikte kullanılması kesinlikle gerekiyorsa, antikoagülan ilaçların etkileri yakından izlenmelidir. Nonsteroid antienflamatuvar grubu ilaçların plazma lityum düzeylerini yükselttikleri bildirilmiştir. Metotreksatın hematolojik toksisitesini artırabilir. Nonsteroid antienflamatuvar ilaçların uterus-içi doğum kontrol önlemlerinin etkinliğini azalttığı bildirilmiştir. Dehidrasyon gelişmiş durumdaki hastalarda nonsteroid antienflamatuvar ilaç tedavisine, akut böbrek yetmezliği riski eşlik eder. Antihipertansifler (beta blokerler, ACE inhibitörleri, vazodilatörler, diüretikler gibi ilaçlarla nonsteroid antienflamatuvar ilaç tedavisi sırasında damarları genişleten prostaglandinlerin inhibisyonu sonucu, antihipertansif ilaçların etkisinde azalma bildirilmiştir. Kolestiramin gastrointestinal kanaldaki meloksikamı bağlayarak bu ilacın vücuttan daha çabuk atılmasına neden olur. Böbreklerdeki prostaglandin mediatörlüğüyle ortaya çıkan etkileri üzerinden, siklosporinin nefrotoksisitesini artırabilir. Bu ilaçların birlikte kullanılması sırasında böbrek fonksiyonu ölçülmelidir. Oral antidiyabetiklerle etkileşim olasılığı, gözden uzak tutulmamalıdır.
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||