Metronidazol

Metronidazol

Metronidazolün moleküler yapısı
Sistematik (IUPAC) adı
2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol
Kimlik belirteçleri
CAS numarası 443-48-
ATC kodu Şablon:ATC, Şablon:ATC, Şablon:ATC, Şablon:ATC, QP51AA01
PubChem 4173
DrugBank DB00916
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C6H9N3O3
Moleküler ağırlık 171.15 g/mol g/mol
Fiziksel özellikler
Ergime noktası 159 °C
Kaynama noktası 163 °C
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım 80% (oral), 60-80% (rektal), 20-25% (vajinal)
Proteine bağlanma 20%
Metabolizma Hepatik
Yarılanma ömrü 8 saat
Atılma İdrar (77%), feçes (14%
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi ABD - B
Avustralya - B2
Uygulama yolu oral, topikal, rektal, IV, vajinal

Metronidazol (Flagyl® veya diğerleri) bir nitroimidazol antibyotik tedavisidir. Anaerob bakteriler ve protozoa için kullanılır. Metronidazol anaerobik organizmalar, protozoa için antimikrobiyal ajandır.[1] İlk ve ileri evredeki Clostridium difficile enfeksyonu için ilk seçilen ilaçtır.[2] Dünya Sağlık Örgütü'nün esansiyel ilaç listesi'ndedir.[3]

Medikal kullanım

Metronidazol ilk olarak, bakteriyel vajinozlar, pelvik inflamatuvar hastalıklar, psödomebranöz colit, aspirasyon pnömonisi, rosacea (tropik), mantar yaraları (tropik), intra-abdominal enfeksiyonlar, akciğer apseleri, gingivit, amebiazis, giardiaz, trichomonia, ve şüpheli aneorob bakterilerin sepeb olduğu, örneğin; Bakteroidler, Fusobacterium, Clostridium, Peptostreptococcus ve Prevotella gibi enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır. Ayrıca Helicobacterium pylori’nin diğer ilaçlar dışında yok edilmesinde kullanırır ve operasyon sonrası enfeksiyonun önlenmesinde kullanılır.[4]

Bakteriyel vajinoz

Bakteriyel vajinoz’un tedavisinde clindamycin dışında kullanılan ilaç metranidazoldür. Bakteriyel vajinoz’un tedavi seçiminde, hamile olmayan bayanlar için günde iki defa olmak üzere yedi gün metronidazol kullanılır veya metronidazol jel intravajinal olarak günde bir defa beş gün, clindamycin yatma zamanında toplam yedi gün kullanılmaktadır. Hamile bayanlar için, tedavi seçimi, günde üç defa toplam yedi gündür. Erkek seksüel partner için kayıtlar rutin tedavi için doğru sonuç vermez.[5]

Trikomoniyaz

5-nitromidazol ilaçlar (metronidazol ve trinidazol) vajinal Trikomoniyaz enfeksiyonun tedavisinde dayanak noktasıdır. Her iki enfekte kişi ve enfekte kişinin seksüel partnerin de tedavi olması önerilir, asemptomatik olsa bile. 5-nitromidazol ilaçlar dışındaki ilaçlarda bir seçenek olsa da, tedavi oranı daha düşüktür.[6]

C. difficile kolit

C. difficile kolit (psödomembranöz kolit)’in az bir çeşidi için ilk antibiyotik tedavisi oral metronidazol ve vancomycin’dir. Bu kolit’in tedavisi için çeşitli kontrollü çalışmalar, oral metronidozol ve oral vancomycin’in eşdeğer etkinlikte olduğunu göstermektedir.[7] Fakat, oral vancomycin çeşitli C. difficile kolit tedavisinde daha çok etkin olduğunu göstermektedir.

E. histolytica

İnvaziv kolit ve karaciğer absesi, plöropulmoner hastalıklar ve beyin absekeri gibi extraintestinal hastalıklar Entamoeba histolytica enfeksiyonunun bir sonucu olabilir. Metronidazol bu tip hastalarda yaygın bir şekilde kullanılmaktadır.

Erken doğum

Metronidazol kadınlarda bakteriyel vajinoz ve servikovajinal fetal fibrinoctin’in varlığını içeren diğer risk faktörleri ile ilişkilendirilen erken doğumu engellemek için de kullanılmaktadır. Metronidazol yüksek riskli hamile bayanlarda (hamilelik öyküsü ve pozitif fFN testi) erken doğumu engellemede etkili değildir ve aksine, metronidazol ile tedavi edilen kadınlarda erken doğum oranının daha yüksek olduğu anlaşılmıştır.[8]

Yan etkiler

Yaygın yan etki reaksiyonları ( ilaçla tedavi edilenlerin ≥%1), kusma, diyare, klo kaybı, abdominal ağrı, baş ağrısı, baş dönmesi ve ağızda metalik tat gibi semptomları da içeren sistemik metronidazol tedavisi ile ilişkilidir. İntravenöz dolaşım yaygın olarak trombofilebit ile ilşkilendirilir. Sıklıkla görülmeyen yan etkiler; hipersensivite, baş ağrısı, baş dönmesi, kusma, glosit, somatit, koyu idrar ve parasentezidir. Yüksek dozda uzun süreli tedavi; lökopeni, nötropeni, periferal nöropatin riskinin artması, ve santral sinir sistemi toksitesi gelişimi ile ilişkilendirilir. Topikal metronidazol ile ilişkilendirilen yaygın yan etkiler, lokal kızarıklık, ciltte kuruluk ve irritasyon ve göz sulanmasıdır. (eğer göze uygulandıysa).

Metronidazol ruh haline de etki etmektedir. Fareler üzerenide yapılan çalışmalar, hiçbir vaka raporu yayınlanmamasına rağmen, serotonin sentromunda kakısının mümkün olduğunu göstermektedir.

Mutajenler ve karsinojenler

Metronidazol, beklenen makul bir insan karsinojeni olarak Ulusal Toksikoloji Programı’nda listelenmiştir. Bazı test yöntemlerinin sorgulanmasına rağmen, deney hayvanlarında ve bakteri kültürlerinde mutajenik ajan göstermesi, oral maruziyetin kansere sebep olduğu göstermiştir. Metronidazola maruz kalma ve insan kanseri arasında ilişki olduğu apaçıktır. Diğer çalışmalar, artırıcı risk veya istatsitik olarak önemsiz bulurken, bir çalışma, akciğer kanserli kadınlar arasında fazlalık bulunmuştur, (sigara içmeleri ayarlandıktan sonra bile), metronidazol, DSÖ’da mümkün karsinojen olarak listelendirilmiştir. Crohn hastalığıyla ilgili bir çalışmada, metronidazol ile tedavi edilen insanlarda lemfosit dolaşımında kromozomal anormalitesi bulunmuştur.

Alkol ile etkileşimi

Metronidazol kullanılırken alkol tüketimi, bulantı, kusma, ciltte kızarıklık, taşikardi, nefes almada kısalma gibi semptomları içeren disülfiram tipi reaksiyon etkisi gibi uzun olduğu düşünülmektedir. Alkol tüketimi, genen olarak metronidazol tedavisinden 48 saat sonra tüketilmesi tavsiye edilir. Fakat, bazı çalışmalar, metronidazol ile alkol arasındaki etkileşim mekanizmasını soru olarak sorar ve önerilen alkol intoleransının santral toksik serotonin reaksiyonun mümkün olduğunun söyler. Metronidazol, karaciğerdeki propilen glikol metabolizmasını da inhibe ettiği düşünülmüş, propilen glikol potansiyel olarak metronidazol ile eşdeğer etki gösterdiği görülmüştür.

Dış bağlantılar

Kaynaklar

  1. ↑ [monograph "Metronidazole monograph"]. drugs.com. Retrieved 3 April 2014.
  2. ↑ Cohen, S. H.; Gerding, D. N.; Johnson, S.; Kelly, C. P.; Loo, V. G.; McDonald, L.  C.; Pepin, J.; Wilcox, M. H.; Society for Healthcare Epidemiology of America; Infectious Diseases Society of America (2010). "Clinical Practice Guidelines for Clostridium difficile Infection in Adults: 2010 Update by the Society for Healthcare Epidemiology of America (SHEA) and the Infectious Diseases Society of America (IDSA)". Infection Control and Hospital Epidemiology 31 (5): 431–455.
  3. ↑ WHO Model List of EssentialMedicines". World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
  4. ↑ Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3. 
  5. ↑ oesoef, MR; Schmid, GP; Hillier, SL (Jan 1999). "Bacterial vaginosis: review of treatment options and potential clinical indications for therapy.". Clinical infectious diseases : an official publication of the Infectious Diseases Society of America. 28 Suppl 1: S57–65. doi:10.1086/514725. PMID 10028110
  6. ↑ Dubouchet, L; Spence, M. R.; Rein, M. F.; Danzig, M. R.; McCormack, W. M. (1997). "Multicenter comparison of clotrimazole vaginal tablets, oral metronidazole, and vaginal suppositories containing sulfanilamide, aminacrine hydrochloride, and allantoin in the treatment of symptomatic trichomoniasis".Sexually transmitted diseases 24 (3): 156–60. PMID 9132982
  7. ↑ Zar, F. A.; Bakkanagari, S. R.; Moorthi, K. M.; Davis, M. B. (2007). "A comparison of vancomycin and metronidazole for the treatment of Clostridium difficile-associated diarrhea, stratified by disease severity". Clinical Infectious Wenisch, C; Parschalk, B; Hasenhündl, M; Hirschl, A. M.; Graninger, W (1996). "Comparison of vancomycin, teicoplanin, metronidazole, and fusidic acid for the treatment of Clostridium difficile-associated diarrhea". Clinical infectious diseases : an official publication of the Infectious Diseases Society of America 22
  8. ↑ Shennan, A.; Crawshaw, S.; Briley, A.; Hawken, J.; Seed, P.; Jones, G.; Poston, L. (2005). "General obstetrics: A randomised controlled trial of metronidazole for the prevention of preterm birth in women positive for cervicovaginal fetal fibronectin: The PREMET Study". BJOG: An International Journal of Obstetrics and Gynaecology 113 (1): 65–74. doi:10.1111/j.1471-0528.2005.00788.x.PMID 16398774
This article is issued from Vikipedi - version of the 12/28/2016. The text is available under the Creative Commons Attribution/Share Alike but additional terms may apply for the media files.