Diazepam

Diazepam
Sistematik (IUPAC) adı
7-chloro-1-methyl- 5-phenyl-1,3-dihydro-2H- 1,4-benzodiazepin-2-one
Kimlik belirteçleri
CAS numarası	439-14-5
ATC kodu	N05 BA01
PubChem	3016
DrugBank	APRD00642
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül	C16H13Cl1N2O1
Moleküler ağırlık	284,7 g/mol g/mol
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım	% 93
Metabolizma	Hepatik
Yarılanma ömrü	20-100 saat
Atılma	Renal
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi	ABD - D Avustralya - C
Yasal durum	Yeşil Reçete ile satılır
Uygulama yolu	Oral,rektal,intravenöz,intramüsküler

Diazepam Diapam, Diazem gibi ticari isimlerle pazarlanan benzodiazepin türevi bir ilaç etken maddesidir.Anksiyolitik, antikonvülsan, sedatif, kas gevşetici ve hafıza zayıflatıcı etkilere sahiptir. Bu şekli de anksiyete, uyuyamama, nöbetler, alkol yoksunluğu, ve kas spazmları gibi hastalıkların tedavisinde kullanılır.

10 mg / 2 ml ampul formu için

Kullanım Şekli

Anksiyolitik olarak oral yoldan günde 2-4x2-10 mg, sedatif hipnotik ve alkol yoksunluğunda başlangıç dozu 2-4x10 mg ve idame doz olarak 2-4x5 mg uygulanır. 6 aydan büyük çocuklarda oral yoldan 40–200 mg/kg hesabıyla verilir. Orta dereceli psikonörotik reaksiyonlarda 2–5 mg i.m. veya i.v. yolla verilir ve gerekirse 3-4 saatte bir tekrarlanır. Bu reaksiyonlar ileri derecedeyse 3-4 saatte bir olmak üzere 5–10 mg alkol abstinansı sendromunda 3-4 saatte bir olmak üzere 10 mg, kas spazmında 5–10 mg ve endoskopik işlem öncesi 10 mg i.m. veya i.v. yolla uygulanır.

Endikasyonları

En önemli endikasyonu anksiyete hastalıklarıyla anksiyeteye bağlı semptomların kısa süreli tedavileridir. Akut alkol yoksunluğuna bağlı akut ajitasyon, tremor, akut delirium tremens ve halüsiyonasyonlarda kullanılır. Diazepam, lokal patolojik nedenlere bağlı (mafsal ve kas enflamasyon veya travmaları) iskelet kas spazmları, üst motor nöron hastalıkları (serebral felç ve paraplejiler) atetoz, stiffman sendromu gibi durumlarda ve çeşitli konvülzif hastalıklarda tedavi amacıyla kullanılır.

Kontrendikasyonları

Diazepama karşı aşırı duyarlılığı bilinenlere ve klinik deneyim yetersizliği nedeniyle 6 yaşından küçük çocuklara verilmemelidir. Ayrıca dar açılı glokom, miyastenia gravis ve depresif durumlarda kontrendikedir.

Uyarılar

Diazepam psikotik hastalıkların tedavisinde değer taşımaz. Diğer santral sinir sistemine etkiyen ilaçlarda olduğu gibi diazepam alan hastalar, tehlikeli ve dikkat isteyen araç ve gereç kullanımlarında dikkatli olmaları konusunda uyarılmalıdır. Antikonvülzif tedavi görenlerde yardımcı olarak diazepam kullanımının ani olarak kesilmesi, nöbetlerin sıklığını ve şiddetini artırabilir. Diazepamın yardımcı tedavi olarak kullanıldığında konvülzif hastalıklarda konvülziyon ve grand mal şiddet ve sıklığı artabileceğinden standart antikonvülzif tedavi dozunun artırılması gerekebilir. Barbitürat, alkol gibi maddelerin ani kesilmelerine benzer şekilde, diazepamın ani kesilmelerinde, konvülziyonlar, tremor, karın ve kas krampları, kusma ve terleme gibi çekilme belirtileri uzun süreli ve yüksek dozlu tedavilerde olabilir. Bu nedenle her türlü uzun süreli tedavilerde doz yavaş yavaş azaltılmalıdır. Alkol ve diğer alışkanlık yapan maddelere bağımlı ve eğilimli olanların diazepam alırken çok yakından izlenmeleri gerekir. Gebeliğin ilk üç ayında her türlü minör trankilizanların kullanımıyla ilgili birçok yayında kongenital malformasyonlar tarif edildiği için, çoğunlukla kullanımı zorunlu olmayan bu tür ilaçlardan gebelik süresince kaçınılmalıdır. Diazepam ve metabolitleri anne sütüne geçtiğinden emzirme döneminde kullanılmamalıdır. Alkolle beraber kullanımından kaçınılmalıdır.

Yan Etkileri

En çok görülen yan etkiler uyuklama, bitkinlik ve ataksidir. Daha seyrek olarak konfüzyon, konstipasyon, depresyon, diplopi, disartri, baş ağrısı, hipotansiyon, sarılık, libido değişiklikleri, bulantı, deri döküntüleri, konuşma bozuklukları, üriner retansiyon, vertigo, görme bozuklukları sayılabilir. Ayrıca paradoksik olarak anksiyete, halusinasyon, uyku bozuklukları, saldırganlık oluşabilir. Bazan nötropeni, sarılık görülebileceği için periyodik kan sayımları ve karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.

İlaç Etkileşimleri

Diğer santral etkili ilaçlarla (psikotropik ajanlar, hipnotikler, bazı analjezikler, anestezikler, hatta antihistaminikler gibi) ve de alkolle birlikte kullanımı karşılıklı olarak potansiyalizasyona neden olur ve ve bazı istenmeyen etkiler ortaya çıkar. Simetidin ve omeprazolün benzodiazepin klirensini düşürdüğü ve etkilerini potansiyalize edebileceği, rifampisin gibi hepatik enzimleri indükleyen maddelerinse benzodiazepin klirensini artırdığı gösterilmiştir. Disülfiram da diazepamın etkisini potansiyalize eder ve uzatır. Diazepam metabolizması sigara ve teofilinle hızlanır. Teofilin, düşük dozlarda diazepamın sedatif etkisini tersine çevirir. Diazepam, karaciğerde metabolize olan diğer ilaçlarla etkileşebilir, onları inhibe (levodopa) veya potansiyalize (kas gevşeticiler) eder. Nadir durumlarda fenitoin metabolizmasını inhibe ederek etkisini artırabilir. Fenobarbital ve fenitoin de diazepam metabolizmasını hızlandırabilir. Diazepamın eliminasyonunun yavaş olması nedeniyle, tedavi sonlandıktan sonra bile bazı etkileşmeler beklenebilir.