Eroin

Eroin
Sistematik (IUPAC) adı
4,5-epoksi-17-metilmorfinan-7-en-3,6-diildiasetat
Kimlik belirteçleri
ATC kodu N02AA09
PubChem 3592
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C21H23NO5
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım <35%
Proteine bağlanma 0% (morphine metabolite 35%)
Metabolizma karaciğer
Yarılanma ömrü 2-3 dakika
Atılma 90% böbrekten glukronidleri olarak, kalanı feçesle
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi ABD - 
Avustralya - 
Kanada: Schedule I, İngiltere: Class A
Uygulama yolu inhalasyon, transmukozal, intravenöz, oral, intranazal, rektal, intramüsküler

Eroin yani diasetilmorfin (diamorfin) yarı-sentetik bir afyon alkaloidi türevi.

Morfinin 3,6-diasetil türevidir ve onun asetilasyonu ile sentezlenir. Beyaz ve kristalize olan formu genellikle hidroklorid tuzu olan diasetilmorfin hidrokloriddir. Endorfinleri taklit eder ve kan dolaşımına katıldığı andan itibaren bir iyilik hissi oluştururlar (genellikle intravenöz enjeksiyon). Tek seferlik kullanımda dahi çok yüksek bağımlılık potansiyeline sahiptir ve özellikle diğer maddelere oranla hızla tolerans gelişir. Buna rağmen nadiren kullanımı durumunda yoksunluk sendromu oluşmaz. Yalnızca üç gün süreyle kullanılıp bırakıldığında dahi yoksunluk sendromu görülür. 1912 ve 1925 afyonkonferanslarına müteakip zaman içinde tüm dünyada eroinin üretimi, taşınması ve satışı yasaklanmasına rağmen, Birleşik Krallık'ta Diamorphine, ve İsviçre, Almanya, Hollanda, Danimarka ve yakın gelecekte çoğu AB-Ülkelerinde Diaphin adı altında yasal bir reçete analjezik ilaç olarak şiddetli ağrı çeken hastalara, ve bilhassa eroin bağımlılarına destek/tedavi şeklinde devlet tarafından verilmektedir, burada esas amaç saf ve temiz olan fabrikasyon eroinin sokaklarda satılan kaçak üretilen ve içinde her türlü katkı maddesi bulunan eroine kıyasen insan sağlığı üzerinde varolan bağımlılık dışında kalıcı bir harabiyet oluşturmamasıdır ve bu şekilde devlet tarafından eroin alan bağımlıların tekrar üretken topluma dahil olup hem adli açıdan hem de sağlık açısından topluma yük olmaktan çıkarılıp dekriminalize edilmeleridir. Devletler ancak buprenorfin ve methadon gibi yerine koyma tedavisinde kullanılan ilaçlardan sonuç alınamayan kişilere saf eroin vermektedir çünkü dünyada tıp otoriteleri artık eroin (opiat) bağımlılığın kronikleşen bir hastalık olduğunu ve gerçekten eroini bırakabilen bağımlıların sayısı %5-10'dan fazla olmadığından zorla bıraktırma yerine opiat yerine koyma tedavilerin hem hasta hemde toplum için en iyi sonuçları verdiğini kabul etmektedir. Türkiye'de eroin için sıkça kullanılan sokak isimleri peynir, beyaz, kaşar dır, ABD'de kullanılanlar gear, diesel, smack, B, skag, Bobby, black tar, horse, junk, jack, jenny, brown, brown sugar, dark, dope, dragon, bitch, gak, boy, ve H dir.

Tarihçe

Bayer Heroin şişesi.

Afyon çiçeği aşağı Mezopotamyada MÖ 3400 yılından beri yetiştirilmektedir.[1] 19. yüzyılda afyonun kimyasal analizi gösterdi ki aktivitesi, içeriğindeki kodein ve morfine bağlıdır.

Eroin ilk kez 1874 yılında Londra, İngilteredeki St Mary's Hastanesindeki Tıp Fakültesinde çalışan İngiliz kimyacı C. R. Alder Wright tarafından sentezlendi. O sıralar morfini çeşitli asitlerle kombine etmek üzerine deneyler yapıyordu. Morfin anhidr alkaloidini asetik anhidr ile bir fırında saatler boyunca kaynattı ve morfinin daha etkili asetillenmiş türevi olan diasetil morfin böylece ortaya çıkmış oldu. Bu bileşen daha sonra Manchester'daki Pierce of Owens Üniversitesi Tıp Fakültesine analiz için yollandı ve Wright'a gelen rapor şu şekilde idi:

Dozlar … genç köpek ve tavşanlara subkutan olarak enjekte edildiğinde … şu genel sonuçlar ile … müthiş bitkinlik , korku , ve uyku hali uygulamanın ardından hızla olmak üzere , hassaslaşan gözler , pupiller kontraksiyon , köpeklerde oluşan hatırı sayılır ölçüde tükrük salgılama oluştu , ve bazı vakalarda kusmaya hafif yatkınlık, ancak gerçekten kusma yok . Solunum başta hızlandı , ancak sonra yavaşladı , ve kalp hareketleri yavaşladı , ve normal dışı çalışmaya başladı.

Buna karşın , Wright'ın bu önemli bilimsel keşfi daha ileri aşamalara gidemedi ve eroin'in ünü 23 yıl sonra bir başka kimyacı olan Felix Hoffmann tarafından bağımsız olarak yeniden sentezlendiği zaman belirmeye başladı. Hoffmann Elberfeld, Almanyadaki Bayer farmasötik ürünler şirketinde çalışıyordu ve bulunduğu laboratuvarın başında Heinrich Dreser vardı. Dreser Hoffmann'a afyon sakızının doğal türevi olan ve morfine benzeyen fakat ondan daha az bağımlılık yaratan kodeini elde etmek üzere morfini asetillemesini söyledi. Fakat Hoffmann kodein elde etmek yerine, deneyleri sonucunda morfinden üç kat daha kuvvetli olan başka bir madde elde etti. Bayer bu maddeyi "heroin" olarak adlandırdı (heroisch kelimesinden etkilenildiği düşünülmektedir, bu kelime almanca görkemli anlamına gelmektedir, eroinin denenmesi sürecinde denek olarak kullanılan insanlar kendilerini görkemli,cesur hissettiklerini belirtmişlerdir).[2]

1898'den 1910 yılına kadar eroin bağımlılık yapmayan morfin ismiyle pazarlanmıştır, ayrıca çocuklar için öksürük ilacı olarak satılmıştır. Bayer eroini karaciğerde parçalanarak morfine dönüştürüldüğünü keşfetmeden önce morfine bağımlılık tedavisi için pazarlamıştır. Şirket için eroinin bu özelliğinin keşfi tarihi bir utanç kaynağı olmuştur.[3]

Almanya'nın I. Dünya Savaşı'ndan yenik çıkması sonucu aspirin ve eroin gibi ürünlerinin tescil hakkını kaybetmiştir.

Amerika Birleşik Devletleri'nde 1914 yılında Harrison Narkotik Kontrol Yasası senato tarafından eroinin tüketim ve dağıtımını kontrol etmek amacıyla kabul edilmiştir.Yasa eroinin tıbbi sebeplerden dolayı reçetelendirilip satılmasına izin vermekteydi. Bu sayede, bağımlılar bazı yöntemlerle eroin elde etmeye devam edebilmekteydiler. Bunu engellemek için, 1924 yılında senato eroinin satışını, ithalatını ve üretimini tamamen yasakladı.

Kullanım alanları ve etkileri

Eroin'nin sıvılaştırılarak kullanılmasını gösteren bir resim.
Endikasyonları:
  • Yüksek derecede ağrının kesilmesi

Recreational uses:

Diğer kullanım alanları:

  • Ağrı Kesici
  • Öksürük Bastırıcı
  • Anti-Diyareik
Kontraendikasyonları:
Yan etkiler:
  • Solunum durması, felç, koma, ölüm
  • Spontan düşük

Kardiyovasküler & solunum:

  • kalp atışında yavaşlama
  • yavaşlamış solunum

Gözler, Kulaklar, burun, ve ağız:

  • Ağız kuruluğu
  • Pupiller konstrüksiyon

Gastrointestinal:

Uriner Sistem:

  • Üriner retansiyon

Kasiskelet:

Nörolojik:

Psikolojik:

Cilt:

  • Kaşıntı
  • Döküntüler
Tıbbi kullanım amaçlı diamorphin ampulleri

Eroin çoğunlukla artan fizyolojik tolerans ile zamanla yok olan yoğun öfori yapıcı özelliği için kullanılan (çoğunlukla) yasal olmayan bir maddedir. Eroinin popülaritesi kullanıcıların anlattıklarına göre bir şekilde diğer afyon alkaloidlerine göre kullanıcıda çok farklı hisler uyandırmasıdır.[4] Bu durum eroinin kullanımını takiben iki asetil grubu sayesinde yağdaki yüksek çözünürlüğü ve bu şekilde kan beyin bariyerini çok hızlı şekilde geçmesi ile meydana gelir. Eroin enfiye şeklinde veya enjeksiyon gibi çeşitli yollarla vücuda alınabilir.Ayrıca alttan ısıstarak çıkan buharı içine çekerek de kullanıldığı olur.

Birçok kullanıcı eroini kokainle birlikte eriterek bunu damar yoluyla alirlar .Ancak bu çok riskli bir kombinasyondur.Kokain vücut dokularına iritandır ve sık temas ettiği dokularda nekroza bile yol açabilir .

Beyinde eroin asetil grupların ayrılmasıyla hızla morfine metabolize edilir. Opioid alıcılarıyla bileşen morfin molekülüdür. Eroin bu yüzden pro-drug(Prekürsör. Vücuda giren etkisiz bir bileşiğin bazen biyotransformasyon sonucu etkili duruma geçmesiyle oluşan aktif metabolit) olarak adlandırılır.

Eroin'in etkisini gösterme hızı, hangi yolla alındığına bağlı olarak değişir. Oral yoldan alındığında, kan-beyin bariyerini geçmeden önce, normal şartlarda tamamen morfine metabolize edildiğinden, etkileri oral yoldan alınan morfinin etkileriyle aynıdır. Burundan çekildiğinde etksisini 10-15 dakika içinde gösterir. Tütün ile birlikte kullanıldığında, neredeyse anında etki eder fakat daha düşük etkiler gösterir ve bu süreç normalden uzun sürer. Damar yoluyla alındığında, madde direk olarak kana karıştığından sadece 7-8 saniye içinde vücutta şiddetli uyuşukluk ve aşırı mutlu olma hali meydana gelirken, kas yoluyla 5-8 dakikada etkiler.

Heroin bir μ-opiattir. (mu-opioid) agonist. Hemen hemen bütün memelilerde beyindeki, omurilikteki ve karındaki düzenli bölümlere yayılarak işlevini görür. Eroin diğer opioidler,gibi vücudun dört endojen nörotransmiterlerine agonisttir. Bunlar β-endorphin, dynorphin, leu-enkephalin, ve met-enkephalindir. Vücutta eroin olduğunda, beyin doğal endorfin üretimini azaltır, hatta bazen durdurabilir. Endorfinler genellikle beyinde ve sinir uçlarında görülür ve ağrı hissini azaltırlar. Diğer fonksiyonları hala tam olarak keşfedilememiş olmakla birlikte; eroinin, analjezi dahil olmak üzere hemen hemen tüm etkileriyle benzerliği olduğu bilinmektedir.(antitussin, anti-diarrheal) Düşük endorfin üretimi, eroin kullanıcılarında bağımlılığa sebebiyet verir ve eroin alımının durdurulması, fiziksel travma halinde değilken bile, ağrılı ve oldukça rahatsızlık verici semptomlara yol açar. Butun bu semptomlara genel olarak yokluk sendromu denilebilir. Bu semptomlar son eroin alımından 6-8 saat sonra hissedilmeye başlarlar.

Yüksek dozda Eroin ölümcül olabilir. Sigmund Freud bahsettiği gibi intiharlarda kullanılabilir. Eroin aynı zamanda bir cinayet aleti olarak da kullanılabilir. Seri katil Dr. Harold Shipman kurbanları üzerinde Eroin kullanmıştır. Dağıtıcılar aynı zamanda sevmedikleri müşterilerine alışılmadık şekilde saf eroin verirler ya da bir başka uyuşturucu ile karıştırırarak verirler fentanyl, sonuç ölümcül dozaşımıdır. Zaman zaman bu tür ölümleri açıklığa kavuşturmak ölümün aşırı doz mu,intihar mı yoksa cinayet mi olduğunun bilinememesi nedeniyle son derece zordur.

Üretim ve kaçakçılık

Yeryüzündeki baş eroin üreticisi ülkeler.

Üretim

Morfin üzerinden elde edilir. Morfin benzende çözünür ve asetanhidridi veya asetilklorür ile asetillendirilir. Daha çok asetanhidrit kullanılır. Bu nedenle asetanhidrit satımı kontrol altında tutulmaktadır. Diasetilmorfin kolaylıkla meydana gelir. Aseton veya etilmetilketondan kristallendirilerek saflaştırılır.

Eroin afyonun işlenmesiyle yasal olmayan ticarette kullanılmak üzere hazırlanır.Uzmanlık derecesinde kimya bilgisi gerektiren ve bileşenleri sıkı şekilde kontrol altında tutulan LSD ve benzeri uyuşturucuların aksine,ilk üç saflık derecesinde afyondan eroin sentezlemek için orta seviye teknik bilgi ,yaygın olarak bulunan kimyasal maddeler ve daha basit bir işlem yeterlidir.Saflık derecesi en yukarda olan yani dördüncü derecedeki, batılı ülkelerde tercih edilen eroini sentezlemek ise çok daha tehlike kimyasal işlemler ve çok zor bir işlem gerektirir.


Kültür

Eroin geçtiğimiz yüzyılda çok sayıda yazara, müzisyene ve sanatçıya ilham kaynağı olmuştur. Eroinin etkisi bazılarınca yanlış anlaşılmıştır, çok sayıda ilham kaynağı olarak eroini kullanan insan ya eroin kullanmışlardır ya da kullanmaktadırlar ama eroinin hayal güçlerine etkisi tartışılabilir.

1996 yılı yapımı Danny Boyle filmi Trainspotting , Edinburgh, İskoçya'da yaşayan bir grup eroin bağımlısını irdelemektedir. İlk Al Pacino filmi ve More(daha çok) gibi filmlerde eroin konusuna eğilmektedirler.

Yıllar boyunca sayısız Rock müzik sanatçısı eroin üzerine şarkı yazmıştır. Kurt Cobain, Sid Vicious, Anthony Kiedis, Layne Staley, Bradley Nowell, John Frusciante ve Keith Richards eroin kullanan veya kullanmış ünlülerden bazılarıdır.

Ayrıca bakınız

Bibliyografya

Kaynakça

  1. ↑ "Opium Throughout History". PBS Frontline. 25 Kasım 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. http://web.archive.org/web/20151125113212/http://www.pbs.org/wgbh/pages/frontline/shows/heroin/etc/history.html. Erişim tarihi: 2006-10-22.
  2. ↑ owden, Mary Ellen. Pharmaceutical Achievers. Philadelphia: Chemical Heritage Foundation, 2002.
  3. ↑ "How aspirin turned hero". Sunday Times. September 13 1998. 6 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. http://web.archive.org/web/20150906072739/http://opioids.com/heroin/heroinhistory.html. Erişim tarihi: 2006-10-22.
  4. ↑ Tschacher W, Haemmig R, Jacobshagen N. (2003). "Time series modeling of heroin and morphine drug action.". Psychopharmacology. PMID 12404073. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?cmd=Retrieve&db=pubmed&dopt=Abstract&list_uids=12404073&query_hl=23&itool=pubmed_DocSum.

Dış bağlantılar

This article is issued from Vikipedi - version of the 7/16/2016. The text is available under the Creative Commons Attribution/Share Alike but additional terms may apply for the media files.