Lansoprazol

Lansoprazol
Sistematik (IUPAC) adı
(RS)-2-[(3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy) pyridin-2-yl) methylsulfinyl] -1H-benzoimidazole
Kimlik belirteçleri
CAS numarası 103577-45-3
ATC kodu A02
PubChem 3883
DrugBank APRD00077
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C16H14F3N3O2S
Moleküler ağırlık 369.363 g/mol
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım minimum %80
Proteine bağlanma %97
Metabolizma Hepatik
Yarılanma ömrü 1-1.5 saat
Atılma Renal ve feçal
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi ABD - B
Avustralya - B3
Uygulama yolu Oral,iv

Tanımı

Lansoprazol, mide asidi salgılanmasını spesifik olarak inhibe eden proton pompası inhibitörleri grubundan bir antiülser ilaçtır. Ticari adlarının bazıları ABD ve Kanada'da Prevacid, İngiltere'de Lansoprazole, İtalya'da Limpidex, Japonya'da Takepron, Macaristan'da Refluxon, İsrail'de Lanton, Suriye'de Duogast ve Türkiye'de Mustafa Nevzat İlaç tarafından üretilen Opagis, Bilim İlaç tarafından üretilen Aprazol, Eczacıbaşı Holding tarafından üretilen Helicol, sanovel tarafından üretilen Lansor, Biofarma tarafından üretilen Lanzedin ve Nobel İlaç tarafından üretilen Lansoprol'dür.

Farmakolojik özellikleri

Gastrik paryetal hücrelerde, proton pompası görevi yapan H+/K+ ATPaz enzimini inhibe ederek gastrik asit sekresyonunu son aşamasında engeller. Lansoprazol hem bazal hem de stimule edilmiş asit sekresyonunu inhibe eder. Lansoprazol, oral uygulamadan sonra hızla emilerek plazma doruk konsantrasyonuna 1.7 saatte (tmax) ulaşır. Mutlak biyoyararlanımı %80'in üzerindedir. Lansoprazol %97 oranında plazma proteinlerine bağlanır. İlk doz alımı ile mide asit salınımını %80 oranında baskılar ve ülserde ilk dozla birlikte semptomatik düzelmeler görülmüştür.

Endikasyonları

Tüm endikasyonları FDA onaylıdır.

Kontrendikasyonları

Lansoprazole karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

İlaç etkileşimleri

Lansoprazol karaciğerde sitokrom P450 enzim sistemi ile metabolize olmakla birlikte sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda warfarin, antipirin, indometazin, ibuprofen, fenitoin, propranolol, prednizolon, diazepam, klaritromisin ya da terfenadin ile klinik olarak önem taşıyan bir etkileşim saptanmamıştır. Sukralfat ile kullanımında biyoyararlanımı %30 oranında azalacağından yarım saat ara ile alınmalıdır.

Yan etkiler

Lansoprazol genellikle hem kısa süreli hem de uzun süreli tedavilerde iyi tolere edilir. Lansoprazol ile tedavi edilen hastaların %1 ya da daha fazlasında, muhtemelen ilaca bağlı olarak oluşmuş ve tedavi eden hekim tarafından bildirilmiş advers olaylar; abdominal ağrı, diyare ve bulantıdır.

Ayrıca kan testlerinde belirgin bir artş ya da azalmada görülmüştür.

Uyarılar/önlemler

Gebelikte kullanım kategorisi B'dir. Lansoprazol gebe kadınlarda gerekiyorsa kullanılabilir.

Kullanım şekli ve dozaj

Duodenal ülserin kısa süreli tedavisinde yetişkinler için önerilen doz, günde bir defa 30 mg'dır. Tedavi süresi 4 haftadır.

Gastrik ülserlerin devam tedavisi ile orta ve ileri derecede reflü özofajit (erosif) tedavisinde ise yetişkinler için önerilen doz, günde bir defa 15 mg'dır. Tedavi süresi 8 haftadır. Bu süre sonunda iyileşmeyen hastalarda bir 8 haftalık tedavi süresi daha eklenebilir. Yapılmış kontrollü klinik çalışmaların süresi 12 ayı geçmemektedir. Lansoprazol aç karnına kullanılmalıdır.

15 mg ile 30 mg günde tek doz lansoprazol kullanımı arasında anlamlı bir fark yoktur. Bu sayede idame tedavide bile 30 mg lansoprazol güvenle tercih edilebilir.

Doz aşımı

Lansoprazol'ün bilinen bir antidotu yoktur. Diyaliz ile vücuttan uzaklaştırılamaz. Doz aşımı halinde semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır.

This article is issued from Vikipedi - version of the 12/24/2016. The text is available under the Creative Commons Attribution/Share Alike but additional terms may apply for the media files.